珍品御参人参压片糖果Rh2

发布日期:2020-06-03 20:49:24     浏览次数:59

珍品御参人参压片糖果Rh2


       本产品由高含量的人参皂苷20(S)-Rh2和金银花提取物制成。

一、产品优势

1. 人参皂苷20(S)-Rh2含量高

       本品每片含有22mg的20(S)-Rh2,比国内其它同类产品(3-4mg/片)高出6-8倍。高含量的Rh2能够确保在人体内达到有效的血药浓度,并发挥其生物活性。要达到日常保健功效,每天20(S)-Rh2服用量为30-40mg;而要发挥康复治疗功效,每天服用量需要达到60-80mg。因此每天服用本品2-4粒即可满足所需,这是其他竞品所无法比拟的。


2. 人参与金银花提取物进行黄金配伍

       人参可以大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津养血、安神益智,用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳、津伤口渴、内热消渴、气血亏虚、久病虚羸、惊悸失眠、阳痿宫冷。

       (1)改善大脑的兴奋与抑制过程,使之趋于平衡,能提高脑力与体力劳动的能力,提高工作效率,并有抗疲劳、滋补强壮、增强身体耐力的作用;

       (2)强机体免疫力,有抗心律失常、抗老防衰的作用;

       (3)善记忆力,增进脑力、智力和应变能力;

       (4)节血压、强化心肌、舒张血管平滑肌、加速血液流动、改善心衰、改善动脉硬化等,可用于心气虚衰引起的失眠多梦、惊悸健忘、体虚多汗等症;

       (5)进肝糖代谢,促进胰岛素分泌,调节血糖;

       (6)增强性机能、提高******、促进精子生长于运动;

       (7)进肝细胞蛋白质合成及再生作用,调节肠胃;

       (8)适合肿瘤患者、艾滋病患者等。

       金银花既能宣散风热,还善清解血毒,用于各种热性病,如身热、发疹、发斑、热毒疮痈、咽喉肿痛等证,均效果显著。

       (1)金银花有凉血止痢作用,对热毒痢疾、下痢脓血、湿温阻喉、咽喉肿痛等有解毒止痢、凉血利咽之效;

       (2)金银花有疏热散邪作用,对外感风热或温病初起,身热头痛、心烦少寐、神昏舌绛、咽干口燥等有一定作用;

       (3)金银花所含绿原酸的生物活性,能促进人体新陈代谢、调节人体功能、提高免疫力;

       (4)金银花能降压、降低血清胆固醇,增加冠脉血流量,预防冠心病和心胶痛;抑制脑血栓的形成;提高人体耐缺氧自由基,增强记忆,延缓衰老;改善微循环,清除过氧化脂肪沉积,促进新陈代谢,润肤祛斑;

       (5)金银花对肺炎球菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌、结核杆菌、志贺氏痢疾杆菌、变形链球菌等有抑菌和杀菌作用,对流感病毒、孤儿病毒、疱疹病毒、钩端螺旋体均有抑制作用。

       二药配伍,攻补兼施、相济相佐,可使热毒清、赢弱补、气血充、而溃疡愈。金银花与人参是中药的“黄金搭档”。同时,金银花提取物能够降低Rh2的燥性,降低肿瘤细胞对Rh2的抗性,易于其发挥功效。


二、人参皂苷Rh2简介

       人参皂苷Rh2(ginsenoside Rh2)为白色粉末,易溶于大部分有机试剂,但不溶于乙醚和苯,其化学名为原人参二醇-3-氧-B-D-吡喃葡萄糖苷,所以它属于20(S)-原人参二醇型。人参皂苷 Rh2是在加工生晒参时,由于人参皂苷受热分解,配基上的糖链经断链降解而产生的次皂苷,而次级皂苷通常只有降解的方法才能得以实现,其分子结构式如图所示。

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三、人参皂苷Rh2的药理作用

       1. 抗肿瘤

       1985年小田岛肃夫等发现,小鼠多种肿瘤细胞的增殖都能被人参皂苷Rh2较明显地抑制,从此开启了人参皂苷Rh2抗癌、抗肿瘤的研究。各国学者通过多种体内外试验证实:人参皂苷Rh2通过对肿瘤细胞的诱导分化和凋亡,抑制其增殖和生长。

       (1)抗肝癌

       王华等研究结果显示:10 mg/L Rh2组对SMMC-7721细胞第6天的抑制率为44.3%,而剂量为40 mg/L组第6天抑制剂高达88.3%,表明Rh2对SMMC-772细胞的抑制作用具有时间和浓度依赖性;流式细胞仪检测结果表明在其作用4 d后,40 mg/L组的细胞调亡率约为 31.93%,明显大于空白组(4.55%)、10 mg/L(4.81%)、20 mg/L(5.10%),说明高浓度的 Rh2对 SMMC-7721细胞有明显促进凋亡的作用,而较低浓度时诱导凋亡作用极弱。共聚焦显微镜观察结果显示,对照组的细胞微丝显示紊乱,排列无序,数量较少,呈弥散分布;当Rh2浓度为20 mg/L并作用4 d后,胞质中F-actin分布均匀、规则、单丝线条清晰,呈长束状分布,与正常细胞内的F-actin分布较为相似。 表明随着Rh2的浓度的升高,可以使SMMC-772细胞的肌动蛋白丝分布向正常肝细胞模式改变,通过肌动蛋白的解聚与重组,最后向接近正常细胞的微管分布模式分化。

       吴艳林等研究结果表明:125-250μg/mL浓度组的Rh2对人肝癌细胞株 HepG2/ADM的活力有抑制作用,而且发现 40 μg/mL Rh2和盐酸吡柔比星ADM具有协同抗癌作用。 药物敏感实验发现,Rh2能明显增加ADM、5-氟尿嘧啶(5-FU)、 顺铂(DDP)、长春新碱(VCR)4种化疗药物对人肝癌细胞株HEPG2/ADM的敏感性,其逆转倍数分别为:3.70、3.53、2.64和2.55倍。Rh2逆转人肝癌细胞株 HepG2/ADM多药耐药性机制可能与其抑制MDR1基因的表达,降低细胞膜表面p-gp的表达含量,导致p-gp的转运功能下降,减少肿瘤细胞对化疗药物的外排和介导Bax/Bcl-2信号通路有关。

(2)抗乳腺癌

       朱君荣等实验结果表明:Rh2对乳腺癌 T47D细胞的增殖具有明显抑制效应,并且其抑制作用随药物浓度增加和作用时间延长而增强,呈浓度、时间依赖性作用。 用 20μg/mL Rh2处理48 h后的乳腺癌T47D细胞较空白对照组细胞数目明显减少,且细胞形态,与周围细胞脱离,胞内空泡增多,细胞核缩小变形,向明显的凋亡形态转变。高剂量组(100.0μg/mL)处理的细胞大量出现坏死、细胞轮廓消失,核崩解;流式细胞仪检测证实,Rh2在较高浓度范围内诱导T47D细胞凋亡,将细胞周期阻滞于G1期,并使caspase-3表达增加。

(3)抗结肠癌

       石雪萍等研究结果显示:Rh2作用结肠癌SW480细胞24、48、72 h时半数致死浓度(IC50)分别为61.74、52.26、39.57μg/mL,由此可见 Rh2对SW480细胞的抑制作用呈时间浓度依赖性。流式细胞术结果显示,Rh2 10、30、50μg/mL作用于SW480细胞48h后,细胞早期凋亡率分别为:5.37%、8.71%和11.06%,随着药物浓度的提高,SW480细胞的凋亡率逐渐增加,Hoechst3328检测结果显示,Rh2 10、30、50μg/mL分别诱导SW480细胞后,随着药物浓度的升高,各组出现染色体浓缩聚集,核破裂等凋亡改变,并呈浓度依赖性。采用Western blot进行 PI3K/AKT/GSK-3β信号通路相关蛋白表达量变化分析,Rh2对人结肠癌SW480 细胞作用机制可能是Rh2抑制SW480细胞中的PI3K/AKT/GSK-3β的激活,激活p53信号通路,激活caspase-3,破坏Bcl-2/Bax比例,诱导SW480细胞凋亡。

(4)抗食道癌

       李丽等通过实验研究表明:Rh2对食管癌细胞 Eca-109细胞生长有抑制作用,并呈浓度、时间依赖性。20 μg/mL Rh2处理3 d后,Eca-109细胞,较对照组细胞数目明显减少,细胞成片生长的趋势减弱,互相分散。而经40 μg/mL处理细胞出现坏死,细胞轮廓消失,核崩解。研究还表明,Rh2将细胞阻滞于G0/G1期的同时,还可以影响细胞周期调控因子的表达,使G0/G1正调控基因cyclin E和CDK2表达减少,负调控基因P21WAFI表达增加,从而抑制食管癌细胞增殖,诱导其分化。

(5)抗白血病

       姚云等研究结果表明:Rh2可明显抑制白血病HL60细胞生长,呈剂量和时间依赖性。最佳药物浓度为50 μg/mL,时间为72 h对细胞增殖变化最明显,药物处理组细胞的生长抑制率达 42.5%。通过对工作浓度药物处理细胞3 d后进行流式细胞周期检测结果显示:对照组G1期细胞占72.85%,S期细胞占20.76%、G2期细胞占6.39%。药物处理组G1期细胞占38.32%、S期细胞占55.97%、G2期细胞占 5.71%。结果提示Rh2可介导HL60细胞发生S期的阻滞作用,从而HL60细胞进入凋亡程序。

       (6)抗肺癌

张彩华等为探索人参皂苷诱导人肺癌细胞A549凋亡作用及机制,采用不同浓度Rh2处理A549,通过相关测定方法观察,Rh2对A549细胞增殖、细胞形态、凋亡以及A549细胞内mir-165,Bcl-2 蛋白表达的情况。结果显示:不同浓度Rh2处理的A549细胞增殖均受到不同程度的抑制,且呈浓度和时间依赖性,形态学观察和细胞凋亡检测结果显示Rh2能导致细胞出现皱缩、变圆和脱落。Real-time PCR和Western blot法检测结果显示:Rh2使肺癌A549细胞的mir-16表达显著增加,而Bcl-2蛋白则显著降低,表明miRNA-16通过负调节Bcl-2的表达参与了Rh2对肺癌A549细胞的抑制作用,可能是Rh2治疗肺癌机制之一。

(7)抗胃癌

       李晶华等研究结果表明:Rh2对胃癌GC-7901细胞的生长有明显抑制作用,且IC50为9.3 μg/mL流式细胞仪分析结果显示:7.5 μg/mL Rh2作用于SGC-7901细胞24 h,凋亡细胞数量为6.97%,而对照组仅有0.40%细胞凋亡。采用体caspase活力检测caspase-3/7的活力,结果表明,Rh2作用于SGC-790细胞20 h,caspase-3/7活力开始出现,并随作用时间延长而增强,与对照组相比有明显差异。表明Rh2通过激活caspase-3/7而诱导GC-7901细胞凋亡。

2. 改善心肌缺血

       周芹等为了研究Rh2对高脂病理状态下大鼠心肌缺血再灌注是否具有保护作用,通过用高脂饲料喂养24周后,采用结扎冠状动脉左前降30 min,再灌注120 min 的方法构建心肌缺血再灌注模型,Rh2组大鼠于缺血再灌注前30 min腹腔注射Rh2 10 mg/kg,测定血清血管内皮生长因子(VEGF)水平。有研究发现,VEGF可诱导EPCS向成熟内皮分化,促进血管内皮细胞增殖与血管形成。流式细胞仪计数大鼠外周血内皮祖细胞(EPCS细胞)的数量。结果表明,Rh2减轻了心肌缺血再灌注的损伤,这可能与提高血清 VEGF水平有关。
    曲萌等通过观察Rh2对糖尿病大鼠心肌的保护作用以及损伤过程中氧化应激作用的影响。结果表明:Rh2可降低血清及心肌组织MDA含量,降低心肌组织8-oHda水平,提高血清和心肌组织抗氧化酶SOD、CAT和GSH-Px活性。Rh2对糖尿病大鼠心肌具有保护作用,机制部分是通过清除大鼠心肌组织内ROS,提高抗氧化酶活性,降低大鼠体内氧化应激水平而实现。
3. 抗子宫内膜异位症

       盛磊等为了探讨Rh2对实验性SD大鼠子宫内膜异位症的抑制作用与机制,采用外科手术法建立SD大鼠子宫内膜异位症模型。采用灌胃给药21 d后,在末次给药 24 h 内麻醉解剖大鼠,采血及保存异位内膜组织,采用HE染色观察异位内膜组织学改变;Elisa测定血清中雌二醇(E2),孕激素(P)和抗子宫内膜抗体(EMAB)水平;Western blot检测异位内膜组织中BCL-2,BAX,caspase-9,caspase-3蛋白的表达情况。结果显示:Rh2(40 mg/kg)组异位内膜组织明显萎缩、腺体数目明显减少,腺腔萎缩,腔内积液减少;Rh2降低E2、P和EMAb水平;Rh2异位组织中BAX/Bcl-2、caspase-9和caspase-3蛋白表达升高。可见Rh2可以明显抑制大鼠子宫内膜的生长,其作用机制可能与降低 E2、P和EMAb水平,上调Bax/Bcl-2表达、激活细胞凋亡的内源性途径启动因子caspase-9蛋白、激活执行因子caspase-3蛋白表达和诱导子宫内膜细胞凋亡有关。

4. 抗过敏活性和抗炎作用

       Park等研究表明人参皂苷Rh2能明显抑制免疫球蛋白E诱导的肿瘤细胞系释放的β-氨基己糖苷酶,同时还能够抑制小鼠的皮肤过敏反应,将小鼠对过敏原的灵敏度显著降低。此化合物对细胞膜以及机体的一些黏膜组织具有明显的固膜作用,并对脂多糖诱导的一氧化氮和前列腺素的产生具有明显的抑制作用。Bae等研究了试药对IgE+抗原二硝基酚(DNP)-人血清白蛋白(HAS)诱导肥大细胞释放β氨基己糖苷酶的作用。结果显示,人参皂苷Rf和Rh2显著抑制β氨基己糖苷酶的释放,IC50分别为0.08和0.03mmo/L,但韩国红参皂苷(KRGS)和Rg3作用较弱。在由Ig E诱导的雄性ICR小鼠的被动皮肤过敏(PCA)反应中,经口或腹腔注射时给以人参皂苷Rg3、Rf和Rh2,均能显著抑制PCA反应,25 mg/kg时腹腔注射的作用强于经口给药,其中Rh2的抑制率最高。他们还在雌性ICR小鼠的两侧耳廓肿胀试验中,发现人参皂苷Rh2对唑酮诱导的小鼠接触性皮炎致敏后第16天耳肿胀的抑制率为49.9%,并通过RT-PCR和免疫印迹分析显示,韩国红参皂苷和人参皂苷还能够显著抑制小鼠耳应用唑酮后诱导的COX-2、IL-1β、TNF-α、IFN-γ的mRNA表达水平,其中人参皂苷Rh2的抑制作用最强,而且只有人参皂苷Rh2能显著降低IL-4的表达,同时显著抑制i NOS和COX-2的蛋白表达,减弱NF-κB p65的激活。以上研究表明,韩国红参皂苷,以及人参皂苷Rg3、Rf和Rh2均能通过调节细胞因子的表达而改善皮肤炎症和接触性皮炎。

5. 免疫增强作用

       研究表明,人参皂苷Rh2可以提高巨噬细胞和T细胞的功能,因而它能够抑制肿瘤细胞的增殖,同时抑制正常淋巴细胞的染色体突变,从而稳定免疫系统,达到其抑癌的效果。人参皂苷Rh2能够显著提高小鼠脾脏的IL-2的活性,以及自然杀伤细胞对细菌和病毒的杀伤作用,同时与LPS共同作用,还能够诱导免疫球蛋白受体及主要组织相容性复合体-Ⅱ类抗原的表达,调节肿瘤坏死因子、IL-1和NO等细胞因子和炎性介质的生成,从而防止机体的组织细胞发生癌变,大大提高对疾病的抵抗力,同时提高了自身的免疫力。另外给小猎犬静脉重复注射人参皂苷Rh2注射液,可以提高其血清中球蛋白的含量,停止用药28天后球蛋白含量恢复到正常水平。

6. 抗肥胖作用

       韩国科学家通过体外培养3T3-L1脂肪细胞,发现人参皂苷Rh2能通过抑制PPAR-γ来有效的抑制脂肪细胞的分化,且能够有效的活化3T3-L1脂肪细胞中的AMPK。同时发现人参皂苷Rh2能诱导肉毒碱棕榈酰基转移酶-1(CPT-1)和解耦联蛋白-2(UCP-2)的表达,这种诱导可以通过抑制AMPK来终止。进一步研究表明,活性氧簇是人参皂苷Rh2活化AMPK过程中一个重要的上游分子。体内实验也表明人参皂苷Rh2可以降低由Triton WR-1339诱导的高脂血症的小鼠血清中总胆固醇和甘油三酯的水平。

7. 抗辐射

       王振华等为了研究Rh2对X射线辐射损伤所至遗传毒性和免疫损伤的保护作用,用小鼠接受4 Gy X线全身照射后,灌胃给予5、10、20 mg/kg剂量的Rh2,24 h 后以碱性彗星电泳的方法观察小鼠外周血淋巴细胞DNA损伤程度,以吖啶橙荧光染色法观察小鼠骨髓微核形成的情况,以MTT法测定刀豆球蛋白和LPS诱导的脾淋巴细胞转化率。结果表明Rh2剂量依赖性的抑制了X射线所致小鼠外周血DNA损伤和骨髓微核形成,对辐射所致脾淋巴细胞转化能力下降也有明显的防护作用。

8. 抗哮喘

       崔勇等为探讨Rh2对小鼠哮喘模型气道炎性反应影响的作用机制,将雌性 BALB/c小鼠50只随机分成5组,即正常对照组、哮喘模型组、Rh2低和高剂量组、地塞米松组。通过相关方法检测支气管肺泡灌洗液中IL-4、IL-5、IL-13含量以及肺组织中磷酸化AKT、p38MAPK及核转录因子-Kbp65蛋白的变化。结果显示:与哮喘模型组相比较,Rh2高剂量组小鼠BALF中炎症细胞计数、IL-4、IL-5、IL-13水平和肺组织中磷酸化AKT、p38MAPK及核转录因子-Kbp65蛋白表达水平均显著降低(P < 0.05)。研究结果说明Rh2对小鼠哮喘具有保护作用,其机制可能部分与抑制磷酸化 AKT、p38MAPK以及NF-κB信号通路有关。

9. 抗抑郁

       结肠癌(CRC)被称为美国癌症相关死亡的第三大病因,而抑郁症是CRC伴随的特征,抑郁症本身可能是肿瘤发生或发展的启动因子,Wang等研究了Rh2对CRC 模型小鼠抑郁症的影响。通过肿瘤植入法构建CRC小鼠模型,设观察组与对照组,观察组小鼠被注射Rh2,而对照组小鼠给予生理盐水注射,持续4周。在实验结束时对小鼠进行了强制游泳试验(FST)、尾悬挂试验(TST)与蔗糖摄入试验(SIT)3次不同的行为测试评估抑郁症水平。因相关研究表明促炎细胞因子与抑郁症间的关系,据此观点,在试验中增加了检测细胞因子如IL-6、IL-18和TNF-α的血清水平。结果表明:Rh2 显著提高了 CRC 小鼠的FST、TST、SIT的评分,与对照组相比,Rh2剂量依赖性降低了FST与TST中的不动时间,增加了 SIT 中摄入量,表明Rh2显著改善了CRC小鼠的抑郁状态。同时还发现,与对照组小鼠比较,Rh2剂量依赖性降低了IL-6、IL-18和TNF-α的血清水平,表明Rh2的抗抑郁作用可能是通过降低抑郁相关细胞因子水平有关。